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案例1:1类新药抗类风湿关节炎药物艾得辛作用机制的研究
2021-06-02

艾 拉 莫 德 ( Iguratimod ) 作 为 一 种 新 型 的 缓 解 病 情 抗 风 湿 药 物(disease-modifying antirheumatic drug, DMARD)已在中国和日本上市,用于类风湿关节炎患者的治疗,但其作用机制仍不明了。我们首次阐明艾拉莫德可直接靶向IL-17 信号的重要接头蛋白 Act1、干扰 IL-17 受体下游复合物 Act1/TRAF5 的形成,进而抑制滑膜成纤维细胞上 IL-17 介导的信号通路(下图)。这既是首次发现的艾拉莫德的靶蛋白,又是第一个直接靶向 Act1 的小分子调节剂。这一研究成果已发表在美国免疫学会会刊 J Immunol 杂志上(2013; 191: 4969-4978)。


     

      我们的工作首次阐明上市1类新药 Iguratimod 的靶蛋白Act1(J Immunol 2013),助推该药2014年被列入亚太抗风湿病联盟的治疗指南,并于2017年被纳入国家医保




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